A angina de peito – principal sintoma da cardiopatia isquêmica – é causada por episódios transitórios de isquemia miocárdica, devidos a um desequilíbrio na relação entre suprimento e demanda de oxigênio do miocárdio. Esse desequilíbrio pode ser produzido por um aumento na demanda de oxigênio do miocárdio (determinada pela frequência cardíaca, contratilidade ventricular e tensão da parede ventricular) ou por uma diminuição no suprimento de oxigênio ao miocárdio (determinado principalmente pelo fluxo sanguíneo coronariano, mas eventualmente modificado pela capacidade de transporte de oxigênio do sangue) ou, às vezes, por ambos. Os principais agentes farmacológicos usados no tratamento da angina são os nitrovasodilatadores, os β-bloqueadores e os bloqueadores dos canais de Ca2+. Em pacientes com angina típica induzida por exercício, com base na Doença Arterial Coronariana, esses agentes antianginosos melhoram o equilíbrio entre o suprimento e a demanda de O2 do miocárdio, principalmente ao diminuir a demanda por meio de redução da frequência cardíaca, da contratilidade miocárdica ou do estresse da parede ventricular. O aumento do suprimento de O2 por meio de dilatação da vasculatura coronariana pode desempenhar um papel adicional, sendo o principal efeito dos nitrovasodilatadores e dos bloqueadores dos canais de Ca2+ na angina variante.

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